威而鋼化學成分為枸櫞酸西地那非，是PDE-5抑制劑。目前來說，PDE-5抑制劑仍是治療陽痿的用藥。 PDE-5抑制劑是針對陰莖勃起的生理機制來治療勃起性功能障礙的新型藥物。在性刺激下，通過一系列的神經內分泌因素作用，促使神經末梢和血管內皮釋放一種參與陰莖勃起的關鍵遞質：一氧化氮（NO），促使第二信使cGMP水準增加，從而使陰莖海綿體平滑肌鬆弛，血竇充血，靜脈被海綿體白膜壓閉，陰莖逐漸變硬。許多研究已經正式NO-cGMP通路是參與陰莖勃起的一條重要通路。在此過程中有一個酶PDE-5可以降解cGMP，從而抑制陰莖勃起。 PDE-5抑制劑就是通過抑制PDE-5的活性來提高cGMP的含量，從而改善陰莖的勃起功能。
威而鋼屬於第五型磷酸二脂酶抑制劑（PDE5），會使陰莖海綿體的靜脈平滑肌持續放鬆充血，達到勃起的治療目的。但蔡鋒博提到，人類的視網膜及冠狀動脈都有PDE的受體，一般來說藥物下去如果有受體，所以會接收到藥物的訊息。服用時會有視力模糊的狀況，甚至有人服用後就心肌梗塞死亡，所以威而鋼並不是完全安全的，除非有陽痿才建議服用。
陰莖勃起是由陰莖充血引起的。在正常情況下，性刺激會導致陰莖中一氧化氮的產生和釋放。一氧化氮然後啟動酶，鳥苷酸環化酶，導致環狀鳥苷一磷酸 (cGMP) 的產生。cGMP 通過影響血管輸送和從陰莖中排出的血液量來主要負責勃起。威而鋼VIAGRA抑制一種稱為磷酸二酯酶 5 (PDE5) 的酶，該酶會破壞 cGMP。因此，威而鋼可防止 cGMP 的破壞，並使 cGMP 積累並持續更長時間。cGMP 持續的時間越長，陰莖充血的時間就越長。
威而鋼的副作用最顯著的一點，那就是會暴露出男性的體能不足！因為許多中年人都存在著一定的ED癥狀，所以在購買威而鋼使用方法威而鋼的消費群體之中，中年男人其實才是真正的主力軍，他們往往缺乏一定的身體鍛煉，所以體能已經退化的極嚴重。
世人都知道輝瑞威而鋼的大名，有的男性朋友還親身體驗過，更是知道它一粒的劑量是100mg。但是，同樣預防高山症也是美國威而鋼最好，為什么國產威而鋼的劑量卻是50mg呢？這一點恐怕許多朋友都有些疑惑，但都將其忽略而過，因為它本身也并不重要。
對許陽痿病患來說，使用威而鋼是他們日常的一部分。威而鋼是治療陽痿勃起能力的特效藥。雖然威而鋼可以讓用藥者感覺良好，並幫助用藥者增強勃起能力，但重要的是要知道，所有的壯陽藥，包括威而鋼、犀利士、樂威壯都有風險和好處。
事實上威而鋼是一種讓小血管（像是陰莖、心臟、視網膜中的小血管）擴張的藥，藥理機轉是藉由抑制一種叫做PDE5的酵素讓小血管擴張。但要注意的是，使用威而鋼後仍需要性刺激，才可以讓威而鋼的藥效顯現出來，不是吃了之後就自然讓GG硬硬der喔。
準備性行為約1小時前服用威而鋼，如果處在性興奮狀態下，約半小時左右，開始幫助你達到勃起而且藥效最多可持續4小時。如果吃含有高油脂的食物再服藥則需較久的時間才能發揮藥效。
威而鋼藥效是直接作用在心血管系統上的，主要是擴張血管，每天服藥，等於給血管做擴張運動。要知道人體的適應性是非常強的，長此以往下去，會讓心血管系統無論在承壓能力、擴張能力上都會有很大的改善！
威而鋼有25mg、50mg、100mg三個劑量。臨床醫學研究表明：威而鋼100毫克是最大安全劑量。1、2級勃起硬度適合服用100mg，3級則適合服用50mg或25mg。 基於藥效和耐受性，劑量可增加至100mg（最大推薦劑量）或降低至25mg（最小推薦劑量）；
建議可在行房前半小時到一小時服用，藥效可達4-6小時；至於樂威壯，吸收更快，事前15到30分吃就有效果；而犀利士的效果則可以持續36小時。梁景堯表示，臨床上會視患者的狀況給不同的藥物，如果患者本身有慢性病影響性功能，犀利士可以小劑量的每天固定服用，不必吃了再上。
綜合比價下來，原廠威而鋼在網路訂購是最便宜的！售價1500兩盒的100mg*4顆裝的原廠威而鋼，平均下來每顆藥丸在200這樣。部分代購或許能做到差不多1400的價格，但依然會有要額外支付代購辛苦費的存在；而醫院或是藥局藥房就更不用說了，基本價格都在1600以上！還不排除有部分小藥局會售賣假藥！
威而鋼的原廠專利在2013年已到期，目前台灣的藥廠都可以依照其成分「西地那非100mg」來製造，而有不同的藥名，例如南光藥廠製造的「美好挺」，成分與威而剛相同。
目前國際公認，威而剛、犀利士和樂威壯這三種增進性功能的藥物，在穩定的心臟病的病人是可以安全使用的。 但是必須注意不能與硝酸鹽類（nitrates，例如：nitroglycerin耐絞寧、imdur寬心、Ismo-20愛舒脈等）的藥物同時使用；不穩定的心絞痛、還很喘的心臟衰竭、高危險的心律不整、無法控制的高血壓或是剛發生心肌梗塞的兩週內仍不建議使用。